состав- действие- фармакологические свойства- показания к применению- противопоказания- способ применения, дозы- побочные эффекты- передозировка-



This question is marked "community wiki".

задан 14.04.11 - 13:23

gven's gravatar image

gven
151856


состав

Активное вещество - моксифлоксацин.

действие

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Механизм действия обусловлен ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению синтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробной клетки. Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом сопоставимы с его МИК.

фармакологические свойства

Всасывание и биодоступность. При пероральном приеме всасывается быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 91%.

Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 1200 мг однократно, а также по 600 мг/сут в течение 10 дней является линейной. Устойчивое состояние параметров достигается в пределах 3 дней.

После однократного назначения 400 мг моксифлоксацина Сmax в крови достигается в течение 0,5–4 ч и составляет 3,1 мг/л.

При приеме вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения Сmax (на 2 ч) и незначительное снижение Сmax (приблизительно на 16%), при этом длительность абсорбции не изменяется. Однако эти данные не имеют клинического значения, и препарат можно применять независимо от приема пищи.

После однократной инфузии в дозе 400 мг в течение 1 ч Сmax достигается в конце инфузии и составляет приблизительно 4,1 мг/л, что соответствует ее увеличению приблизительно на 26% по сравнению с величиной этого показателя при приеме препарата внутрь. Экспозиция препарата, определяемая по показателю AUC (площадь под кривой концентрация-время), незначительно превышает таковую при приеме препарата внутрь. После многократных в/в инфузий препарата в дозе 400 мг продолжительностью 1 ч Сmax варьирует в пределах от 4,1 до 5,9 мг/л. Средние стабильные концентрации, равные 4,4 мг/л, достигаются в конце инфузии.

Распределение. Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах и связывается с белками крови (главным образом с альбуминами) примерно на 45%. Объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг. Высокие концентрации препарата, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (в т.ч. в альвеолярных макрофагах), в слизистой бронхов, в носовых пазухах, в очагах воспаления (для раствора для инфузий — в содержимом пузырей при поражении кожи). В интерстициальной жидкости и в слюне препарат определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме. Кроме того, высокие концентрации препарата определяются в абдоминальных тканях и жидкостях.

Метаболизм. Моксифлоксацин подвергается биотрансформации 2-й фазы и выводится из организма почками, а также с фекалиями как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений и глюкуронидов. Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450.

Выведение. T1/2 составляет примерно 12 ч. Средний общий клиренс после приема внутрь или в/в введения в дозе 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин. Около 19% однократной дозы (400 мг) при приеме внутрь (22% — при в/в введении) выводится в неизмененном виде с мочой, около 25% (26% — при в/в введении) — с фекалиями.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Возраст, пол и этническая принадлежность. Не установлено возрастных, половых и этнических клинически значимых различий в фармакокинетике моксифлоксацина.

Дети. Фармакокинетика моксифлоксацина у детей не изучалась.

Почечная недостаточность. Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов с Cl креатинина <30 мл/мин/1,73 м2) и находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

Нарушение функции печени. У пациентов с незначительными и умеренными нарушениями функции печени (стадия А и В по классификации Чайлд-Пью) фармакокинетика моксифлоксацина не изменяется. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (по Чайлд-Пью стадия С) данных по фармакокинетике моксифлоксацина нет.

показания к применению

Острый синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, инфекции кожи и мягких тканей.

противопоказания

Гиперчувствительность (в тои числе к другим хинолонам), возраст до 18 лет, беременность, кормление грудью.

способ применения, дозы

Препарат назначают внутрь и в/в по 400 мг 1 раз/сут.

Продолжительность лечения Авелоксом при приеме внутрь и в/в введении определяется тяжестью инфекции и клиническим эффектом и составляет: при обострении хронического бронхита - 5 дней; при внебольничной пневмонии общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение с последующим приемом внутрь) - 7-14 дней сначала в/в, затем внутрь, или 10 дней внутрь; при остром синусите и неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей - 7 дней; при осложненных инфекциях кожи и подкожных тканей - общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-21 день; при осложненных интраабдоминальных инфекциях - общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение препарата с последующим приемом внутрь) составляет 5-14 дней; при неосложненных воспалительных заболеваниях органов малого таза -14 дней.

Продолжительность лечения Авелоксом в/в может достигать 14 дней, внутрь - 21 дня.

Пациентам пожилого возраста, пациентам с незначительными нарушениями функции печени (класс А или В по шкале Чайлд-Пью), пациентам с нарушениями функции почек (в т.ч. при КК <30 мл/мин/1.73 м2), а также пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменений режима дозирования не требуется.

Таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи.

Раствор для инфузий следует вводить в/в медленно в течение 60 мин. Препарат можно вводить как в разбавленном, так и в неразбавленном виде. Раствор Авелокса совместим со следующими растворами: вода для инъекций, раствор натрия хлорида 0.9%, раствор натрия хлорида 1М, раствор декстрозы 5%, раствор декстрозы 10%, раствор декстрозы 40%, раствор ксилита 20%, раствор Рингера, раствор Рингер-лактата, раствор аминофузина 10%, раствор йоностерила. Следует использовать только прозрачный раствор.

побочные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, бессонница, нарушение вкуса; головокружение, нервозность, сонливость, чувство тревоги, тремор, парестезия, спутанность сознания, депрессия, астения, ощущение общего дискомфорта, амблиопия. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, сердцебиение, повышение АД, лейкопения, увеличение протромбинового времени, эозинофилия, тромбоцитемия/тромбопения, анемия. Со стороны органов ЖКТ: боль в животе, тошнота, диарея, рвота, диспептические явления, нарушение показателей печеночных тестов; сухость во рту, метеоризм, запор, кандидоз полости рта, отсутствие аппетита, стоматит, глоссит. Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки, вагинальный кандидоз, вагинит. Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница. Прочие: боль в груди, в спине, ногах; артралгия, миалгия; увеличение уровня гамма-глутамилтрансферазы, амилазы в крови; повышенное потоотделение.

передозировка

Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении Авелокса в дозе до 1200 мг однократно и по 600 мг в течение свыше 10 дней.

Лечение: в случае передозировки в соответствии с клинической ситуацией проводят симптоматическую терапию с ЭКГ-мониторингом. Применение активированного угля целесообразно только при передозировке моксифлоксацина в форме таблеток.

ссылка

ответ дан 14.06.11 - 22:10

my_line's gravatar image

my_line
100

Ваш ответ
toggle preview

Следить за вопросом

Через Email:

Once you sign in you will be able to subscribe for any updates here

Через RSS:

Ответы

Ответы и комментарии

Markdown Basics

  • *italic* or _italic_
  • **bold** or __bold__
  • ссылка:[text](http://url.com/ "заголовок")
  • изображение?![alt text](/path/img.jpg "заголовок")
  • нумерованный список: 1. Foo 2. Bar
  • to add a line break simply add two spaces to where you would like the new line to be.
  • основные теги HTML также поддерживаются


Теги:

×3,665
×1

Задан: 14.04.11 - 13:23

Просмотров: 979 раз

обновлён: 14.06.11 - 22:10

2010—2017 © «Супер Ответ»
Сервис вопросов и ответов
Обратная связь